Інновації в пероральних лікарських формах: покращення вивільнення та всмоктування ліків

Пероральна лікарська форма є найбільш природним, безпечним і зручним способом введення ліків порівняно з іншими шляхами. У цій статті буде подано огляд інноваційних технологій і матеріалів, які використовуються для подолання проблем у цій галузі, включаючи абсорбцію ліків, вивільнення ліків, а також комплаєнс пацієнтів і загальну ефективність.

Важливість пероральних лікарських форм у доставленні ліків

Більшість ліків у США приймають перорально, оскільки ці пероральні лікарські форми мають значний системний вплив на організм після всмоктування з різних поверхонь шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

Однак, з огляду на проблеми, з якими стикаються пероральні лікарські форми, деякі інновації показали великий потенціал у досягненні абсорбції та доступності порівняно з парентеральними шляхами, що особливо важливо для високомолекулярних препаратів, включаючи пептиди та білки, які погано абсорбуються навіть із застосуванням підсилювачів проникнення.

Досягнення технологій випуску ліків

Останні технологічні досягнення були розроблені для покращення вивільнення ліків із пероральних лікарських форм.

Наночастинки показали значну перспективу в доставлення ліків, як органічні, так і неорганічні наночастинки покращують переносимість ліків, а також фармакологічну специфічність, націлювання та здатність до біологічного розкладання.

Було багато наноносіїв, які використовувалися в дизайні пероральних препаратів, більшість з яких продемонстрували такі переваги, як захист від суворих умов шлунково-кишкового тракту, збільшення всмоктування в кровоносній системі, точне націлювання на певні ділянки та контрольоване вивільнення ліків.

Посилення всмоктування ліків: інновації та стратегії

Було досліджено багато стратегій формулювання для покращення всмоктування ліків у ШКТ, включаючи підсилювачі проникнення, нанорозмірні носії та модифікацію структур ліків.

Використання підсилювачів проникнення або поглинання в лікарських формах може покращити поглинання фармакологічно активних лікарських засобів і може збільшити поглинання шляхом посилення проникнення через мембрану замість збільшення розчинності.

Інші інновації включають інтелектуальні пристрої на мікрофабриках, які складаються з передових виробничих підходів, таких як мікрофабрикація та 3D-друк, для створення новаторських пристроїв для орального доставлення. Згодом це може призвести до точного контролю над маленькими пристроями, а також до відкриття нових механізмів, що лежать в основі взаємодії між матеріалами та клітинами.

Прикладом є використання кремнієвих нанодротів на мікрогранулах із великим співвідношенням сторін, що потенційно може підвищити адгезію до епітеліальних клітин. Ці інноваційні частинки перевершили звичайні мукоадгезивні матеріали зі збільшеним часовим проміжком у шлунково-кишковому тракті в 10 разів, порівняно з мікрокульками без кремнієвих нанодротів у тваринній моделі собаки бігля.

Цікаво, що була розроблена фармацевтична інновація з використанням «роботизованої пігулки», яка складається з капсули з кишковорозчинною оболонкою, заповненої складеним поліетиленовим балоном і порожнистою та розчинною голкою, виготовленою з використанням PEG. Це можна використовувати, упаковуючи стерильні тверді пептидні препарати всередину голки.

Після того, як препарат вивільниться в кишківнику, реакція всередині балона може спричинити його надування та подальше проколювання стінки кишківника для пролонгованого вивільнення та всмоктування препарату.

Вплив на комплаєнс і досвід пацієнта

Інновації, спрямовані на підвищення абсорбції пероральних лікарських форм і технологію контролю вивільнення ліків, можуть мати вирішальне значення для покращення дотримання пацієнтом режиму та загального досвіду лікування.

Пероральне доставлення ліків відоме своїм легким застосуванням, безболісністю, низькими витратами, широким каналом розподілу ліків і високим рівнем комплаєнсу пацієнтів. Однак, якщо ефективність багатьох пероральних лікарських засобів обмежена, інші шляхи можуть бути більш ефективними залежно від препарату, зменшуючи прихильність пацієнта.

Крім того, вік пацієнта може суттєво впливати на тип дози, з якої можна вводити препарат, причому немовлятам і дітям віком до п’яти років перевагу надають рідині замість твердої їжі. Деякі рідкі пероральні лікарські форми також забезпечені ароматизатором, щоб допомогти в споживанні ліків, що може бути складніше для дітей молодшого віку; обсяги дозування також можуть змінюватися через проблеми з ковтанням ліків.

Перегляньте записи дводенного майстер-класу Ukrainian Family Medicine Forum 2024! 

Проблеми та міркування в розвитку

Деякі проблеми, з якими стикаються фармацевтичні компанії при розробці інноваційних пероральних лікарських форм, включають біохімічні та фізичні бар’єри ШКТ, які можуть обмежувати всмоктування через короткий час перебування.

Крім того, багато високомолекулярних препаратів можуть стикатися з денатурацією та хімічною денатурацією в шлунку та кишківнику; кислотні умови шлунку здатні денатурувати більшість білків, тоді як у тонкій кишці жовчні солі та протеази можуть дестабілізувати біопрепарати.

Ряд допоміжних речовин, таких як підсилювачі проникнення, а також технології доставлення ліків, такі як наночастинки, продемонстрували високу ефективність у доклінічних моделях. Однак вони рідко просуваються в клінічні випробування. Крім того, найпоширеніші підсилювачі проникнення, які були включені в клінічні випробування, такі як салькапрозат натрію та натрію каприлат, на жаль, досягли низького рівня доступності при пероральному прийманні приблизно 1%.

Існують також виробничі труднощі з фармацевтичними інноваціями, як-от «роботизовані пігулки», які мають складний процес складання, тому стерильне виробництво, а також правила можуть бути складними.

Тематичні дослідження: історії успіху в інноваційних пероральних лікарських формах

Оскільки фармацевтична промисловість досліджує потенційні вдосконалення доступних на цей час лікарських засобів для підвищення безпеки та ефективності, застосування нових ліків показало потенціал при поєднанні двох або більше активних речовин. Такий підхід може підвищити толерантність пацієнта до препарату, зменшити побічні ефекти, а також підвищити комплаєнс пацієнта та ефективність самого препарату.

Деякі дослідження показали, що приймання комбінованих діючих речовин у лікарських засобах може бути більш ефективним, ніж використання окремих діючих речовин. Ці типи комбінованих композицій з фіксованою дозою (FDC) зросли на ринку, і багато з них доступні завдяки компліментарним механізмам одночасної дії більш ніж однієї активної речовини та створення синергічного ефекту.

Згодом це призводить до менших доз окремих препаратів, що також зменшує частоту побічних ефектів, тоді як менша кількість таблеток і спрощена схема дозування може призвести до більшої комплаєнсності пацієнтів.

Майбутні тенденції в пероральних системах доставлення ліків

Майбутнє технології пероральних лікарських форм і технології вивільнення ліків може бути багатообіцяючим, оскільки досліджуються різноманітні досягнення для підвищення абсорбції ліків і подовженого вивільнення ліків із більшим часом перебування в ШКТ.

Такі інновації, як «роботизовані пігулки», можуть бути потенційним проривом, який полегшить проникнення ліків за допомогою технології спеціально контрольованого вивільнення ліків, яка розміщує мікроголки в шлунково-кишковому тракті. Оскільки мікроголки широко досліджуються для безболісної трансдермальної доставки, ця терапевтична компанія разом з іншими дослідниками може бути на порозі досягнення більшої абсорбції ліків за допомогою пероральних лікарських форм. Висновок

Є багато суттєвих переваг цих передових композицій для пероральних лікарських форм для пацієнтів, а також для медичної галузі. У зв’язку з тим, що цей шлях введення ліків, якому віддається перевага, вимагає високої відповідності пацієнта, але має проблеми із засвоєнням активних речовин, дослідження нових технологій є необхідністю для подолання фізіологічних бар’єрів.

Оскільки багато нових інновацій знаходяться на стадії перевірки концепції та доклінічних стадіях, необхідні постійні дослідження та розробки в цій галузі, щоб розв'язувати поточні проблеми та забезпечити клінічний переклад.

ДЖЕРЕЛО: https://www.news-medical.net

На платформі Accemedin багато цікавих заходів! Аби не пропустити їх, підписуйтесь на наші сторінки! Facebook. Telegram. Viber. Instagram.