Новий препарат на основі GLP-3 значно знижує як вагу, так і рівень цукру в крові в ході клінічних випробувань III фази

За останні кілька років препарати на основі агоністів рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) суттєво змінили підходи до лікування ожиріння та цукрового діабету 2 типу. Імітуючи дію гормону, який регулює рівень глюкози в крові, уповільнює спорожнення шлунка та пригнічує апетит, ці лікарські засоби допомогли мільйонам людей покращити метаболічний контроль і знизити масу тіла.

Наразі дослідники оцінюють можливості препаратів нового покоління. У межах клінічного дослідження III фази було вивчено ефективність ретатрутиду у дорослих із цукровим діабетом 2 типу. На відміну від традиційних агоністів GLP-1, ретатрутид належить до нового класу препаратів потрійної дії, які одночасно впливають на рецептори GIP, GLP-1 та глюкагону, потенційно посилюючи метаболічні ефекти.

Дизайн дослідження

Дослідження III фази проводили у 48 центрах США, Мексики та Індії. У ньому взяли участь 537 дорослих пацієнтів, у яких цукровий діабет 2 типу не вдавалося достатньо контролювати лише за допомогою дієти та фізичної активності.

Учасників випадковим чином розподілили на групи, які щотижня отримували: ретатрутид у дозі 4 мг, 9 мг, 12 мг та плацебо.

Основні результати

Майже дев’ять із десяти учасників, які отримували ретатрутид, досягли рівня глікованого гемоглобіну (HbA1c) нижче 7,0 %. Крім того, до 40 % пацієнтів змогли знизити цей показник до рівня менше 5,7 %, що відповідає нормальним значенням. Також відзначалося значне зниження рівня глюкози натще.

Залежно від дози препарату середня втрата маси тіла становила від 11,5 % до 15,3 %, тоді як у групі плацебо цей показник становив лише 2,6 %.

Крім того, спостерігалося покращення:

• показників ліпідного профілю;
• рівня артеріального тиску;
• окружності талії, що може свідчити про зменшення кількості вісцерального жиру.

Перегляньте запис:

Чому потрійний механізм дії привертає увагу?

Цукровий діабет 2 типу є одним із найпоширеніших хронічних захворювань у світі. За оцінками, ним страждають понад 589 мільйонів дорослих, причому понад 90 % випадків припадає саме на діабет 2 типу.

Захворювання розвивається внаслідок інсулінорезистентності та поступового виснаження функції β-клітин підшлункової залози.

Сучасні рекомендації вказують, що досягнення рівня HbA1c менше 6,5 % у поєднанні зі зниженням маси тіла щонайменше на 10 % може значно покращити прогноз захворювання.

Ретатрутид реалізує свої ефекти через три гормональні шляхи:

• GLP-1 — сприяє зниженню апетиту та покращує контроль глікемії;
• GIP (глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид) — підсилює секрецію інсуліну та покращує метаболізм глюкози;
• глюкагон — стимулює енергетичні витрати та посилює утилізацію жирів.

Завдяки одночасному впливу на всі три механізми препарат потенційно здатний ефективніше контролювати як гіперглікемію, так і ожиріння.

Втрата маси тіла та контроль глікемії

Наприкінці 40-тижневого періоду спостереження пацієнти продовжували втрачати масу тіла. У групі, яка отримувала найвищу дозу препарату, середнє зниження маси тіла становило 15,3 %.

Приблизно 64 % учасників досягли комбінованої цілі:

• рівень HbA1c ≤6,5 %;
• зниження маси тіла не менше ніж на 10 %.

Безпека

Випадків тяжкої гіпоглікемії зареєстровано не було.

Найчастішими побічними явищами були:

• нудота;
• діарея;
• блювання.

Більшість небажаних реакцій мали легкий або помірний характер.

Перспективи

Отримані результати свідчать, що агоністи потрійної дії можуть стати перспективним напрямом лікування цукрового діабету 2 типу та ожиріння. Однак для остаточної оцінки їхньої ролі необхідні подальші дослідження довгострокової ефективності та безпеки у ширших популяціях пацієнтів.

ДЖЕРЕЛО: medicalxpress

На платформі Accemedin багато цікавого! Аби не пропустити — підписуйтесь на наші сторінки! Facebook. Telegram. Viber. Instagram.