: Метаболізм і транспорт ліків 100 найбільш прописаних пероральних препаратів

Безпечне та ефективне використання ліків вимагає розуміння метаболізму та транспорту. Ми визначили 100 препаратів, які найчастіше призначають у шести країнах, і провели пошук літератури за даними in vitro, щоб оцінити внесок ферментів фази I і II і транспортерів ліків у метаболізм і транспорт.

Вісімдесят дев’ять зі 100 ліків піддаються метаболізму або є відомими субстратами для переносників ліків. Ферменти фази I беруть участь у метаболізмі 67 ліків, тоді як ферменти фази II опосередковують метаболізм 18 ліків. CYP3A4/5 є найважливішим ферментом фази I, який бере участь у метаболізмі 43 препаратів, за ним йдуть CYP2D6 (23 препарати), CYP2C9 (23 препарати), CYP2C19 (22 препарати), CYP1A2 (14 препаратів) і CYP2C8 (11 препаратів). Більше половини ліків (54 препарати) є відомими субстратами для переносників ліків. Відомо, що Р-глікопротеїн (P-gp) бере участь у транспортуванні 30 ліків, тоді як білок резистентності раку молочної залози (BCRP) сприяє транспортуванню 11 ліків. Значна частина лікарських засобів піддається комбінації метаболізму фази I, метаболізму фази II та/або транспорту ліків.

Рекомендуємо долучитись до семінару «Поліморбідний пацієнт: раціональний підхід до лікування в амбулаторних умовах» від провідного спеціаліста Чернявського Володимира Володимировича.

ДЖЕРЕЛО: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/